[病理生理]二、药代动力学

人体药代动力学是研究药物在体内血药浓度的变化，用时间函数定量地描述药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的学科。在新药的研发过程中，药代动力学的研究发挥了极为重要的作用。在开始药物的临床研究前，进行药代动力学研究的目的在于了解新药在动物体内动态变化的代谢规律及特点，为临床研究提供重要参考。新药的临床研究一般包括4 期，其中Ⅰ期临床试验是在人体进行药物试验的开始，包括药物耐受性试验、药代动力学和生物利用度研究。 临床药代动力学主要研究临床用药过程中人体对于药物处置的动力学过程以及各种临床条件对于吸收、分布、排泄及生物转化等过程的影响，计算与预测血药浓度，制订最佳给药方案、剂量和给药频度，指导合理用药。另外，药代动力学的研究对于新药设计与评价、药物剂型的改进、设计合理给药方案、提高治疗有效性和安全性以及评估药物相互作用均有重要价值。例如，临床应用氟西汀时，药物在体内产生活性代谢产物去甲基氟西汀，它的消除半衰期为4～16天，这就使得在换用单胺氧化酶抑制剂时至少需要停药1个月，以避免产生5‐HT 综合征。 总之，临床药代动力学是一门与临床密切相关的学科，目前研究的领域包括：生物等效性与生物利用度、药物系统药代动力学、影响药物体内过程的疾病、药物相互作用、药物浓度监测、健康人中影响药物体内过程的因素（如年龄、性别、遗传）、药代动力学的种族差异等。