高内涵筛选技术是指在保持细胞结构和功能完整性的前提下,多通道、多靶点同时检测被筛选样品对细胞形态、生长、分化、迁移、凋亡、代谢途径及信号转导各个环节的影响,在单一实验中获取大量与基因、蛋白及其他细胞成分相关的信息,确定其生物活性和潜在毒性的过程。同时,高内涵筛选也是一种应用高分辨率的荧光数码影像系统,旨在获得被筛选样品对细胞产生的多维立体和实时快速的生物效应信息,在细胞水平上检测多个指标的多元化、功能性筛选技术平台[ 1 ]。因此,高内涵筛选是多靶点药物研究技术发展的必然趋势。