药物可嵌入DNA碱基对之间,干扰转录过程,阻止mRNA的合成,属于DNA嵌入剂。如放线菌素D和蒽环类药物是通过此机制发挥作用的。此类药物能非特异性地插入相邻碱基对之间,与核糖-磷酸骨架结合,导致DNA分子局部解螺旋,并可干扰拓扑异构酶Ⅱ重新连接断裂的DNA双链,从而阻碍DNA和RNA的生物合成。药物可干扰微管蛋白聚合功能,干扰核糖体的功能或影响氨基酸供应,从而抑制蛋白质合成与功能。本类药物与细胞中微管结合,促使细胞中微管双聚体装配成微管,抑制微管解聚而使之稳定在多聚状态,从而抑制细胞中诸如运动和分泌等依赖微管蛋白的过程,阻断细胞的有丝分裂,使之停止于G2晚期和M期。常见的不良反应是消化道反应,偶见过敏反应。
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