本品是一种选择性的,非甾体类芳香化酶抑制剂。通过竞争性地与细胞色素P450酶亚单位的血红素结合,从而抑制芳香化酶,导致雌激素在所有组织中的生物合成减少。本品使血浆中雌二醇,雌酮水平下降75%~95%,从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。但不影响糖皮质激素,盐皮质激素和甲状腺功能,大剂量使用对肾上腺皮质类固醇物质的合成无抑制作用,也不会导致雄激素前体的聚集,对血浆LH和FSH水平亦无影响。服用时可不考虑进食时间,即来曲唑可在进食前,后或同时服用。