[概述]（三）阿片类药物作用的细胞和分子机制

在分子水平上，阿片受体与G蛋白耦联，发挥对细胞膜离子通道、细胞内钙离子浓度以及蛋白磷酸化的调节作用。阿片类药物对神经细胞主要有两条直接的调节通路：①关闭突触前膜电压敏感钙离子通道，减少神经递质的释放。释放受抑制的神经递质包括：乙酰胆碱、去甲肾上腺素、谷氨酸、5-羟色胺以及P物质。开放突触后膜钾离子通道,使突触后膜处于超极化状态，从而抑制冲动传导。阿片类药物在这些区域的作用机制一致，通过激活阿片受体，发挥抑制痛觉传导的作用。外源性阿片类药物的作用部分与内源性阿片肽释放相关。通常认为阿片类药物和内源性阿片肽是中枢作用药物，但实际上它们也能在中枢神经系统之外介导镇痛作用。