微生物代谢产物类药物,如环孢素、他克莫司、麦考酚吗乙酯、西罗莫司。细胞毒类药物,如硫唑嘌呤、环磷酰胺、甲氨蝶呤。生物制剂类,如抗淋巴细胞球蛋白和抗胸腺细胞球蛋白、莫罗单抗。中药类如雷公藤总苷。硫唑嘌呤、环磷酰胺在抗原刺激后24~48小时给药免疫抑制作用强。致畸胎及不育,以细胞毒类药物如环磷酰胺、硫唑嘌呤最为严重,妊娠期用药可致胎儿畸形,也可引起女性卵巢功能降低和闭经,男性精子缺乏或无精子症。为增强疗效,减少毒副作用,宜采用多种药物小剂量联合应用。