近年来,随着临床药学的深入开展,对许多传统的给药方案进行了重新评价和改进。其理由是:每日1次给药维持有效血药浓度时间过短,间隔时间太长,特别庆大霉素血药浓度过高可致肾、耳毒性反应发生。这是由于肾皮质(庆大霉素在肾脏的主要蓄积部位)对庆大霉素摄取具有饱和性,当血药峰浓度相对较高时,肾皮质对药物的摄取并无明显增加,因而摄取的药物百分比相对较低,故1日1次给药肾皮质药物蓄积较少。如地西泮、氯霉素、氨苄西林、利多卡因、氯氮、奎尼丁、四环素、苯妥英钠和地高辛等肌内注射后,吸收并不快,也不完全,不如口服安全有效。尤其是地高辛、环孢素、地西泮和苯妥英钠应避免肌注。
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