NMDA受体通道完全激活需要同时结合谷氨酸和甘氨酸。谷氨酸和甘氨酸的结合位点分别位于NR1和NR2亚基。甘氨酸是脊髓和脑干等部位重要的抑制性递质,其受体分为两类,一类能被士的宁(strychnine)选择地拮抗。另一类对士的宁不敏感,其分布与NMDA受体的分布一致。当甘氨酸浓度小于1 μ mol/L时,加入谷氨酸降低NMDA受体对甘氨酸的亲和性,促使甘氨酸从受体上解离,导致谷氨酸诱发的电流反应迅速衰减。在mRNA剪接过程中保留这段序列的NR1B变异体构成的重组受体因此对H +作用位点产生屏蔽效应。
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