有关Ang Ⅱ拮抗剂的研究始于1976年。在20世纪90年代研制成功了可供口服又无激动活性的一系列AT 1受体拮抗剂,如氯沙坦、缬沙坦(valsartan,商品名维沙坦)及依贝沙坦(irbesartan,伊贝沙坦)等组成一类新型的抗高血压药,已上市并应用于临床。这种结合具有高度选择性,对AT 1受体的亲和力要比AT 2受体高出3000倍,AT 1受体拮抗剂无ACEI作用。