本品是一种新型23元环含氮的大环内酯类免疫抑制剂。2)的合成,作用于辅助T细胞,抑制T细胞活化基因的产生(对γ‐干扰素和IL‐2等淋巴因子的mRNA转录有抑制作用),同时还可抑制IL‐2受体的表达,但不影响抑制型T细胞的活化。在免疫抑制过程中,均有肽基脯氨酰顺反异构酶(旋转异构酶)作为同工酶参与,所以可使β‐细胞产生抗体的能力保持正常。本品抑制T淋巴细胞增殖反应的作用比CsA强50~100倍。本品可作为肝脏和肾脏移植患者的首选免疫抑制剂,对肝脏和肾脏移植后产生排斥反应及对其他免疫抑制剂耐药者,也可选用本品。
……