1976年,Borel等首次描述了环孢素A的免疫抑制活性和对淋巴细胞明确的选择性抑制作用。环孢素现已分离鉴定出9种(A~I),其中A、C、G都有免疫抑制作用。现在广泛应用的是环孢素A,环孢素G的治疗效果与环孢素A相比并无明显优势。针对CsA药动学的个体差异,制订一个相应的常规用药方案,在设计治疗方案时必须考虑以下因素:①有效地预防急、慢性排斥反应。当用Neoral替代原先使用的CsA时,在开始时应采用1 ∶ 1转换,在转换剂型的最初1周内,应监测环孢素全血谷值浓度。长期观察和监测血药浓度的对照结果显示,Neoral剂量一般可逐渐减少9%~15%。
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