本品为利福霉素类半合成广谱抗菌药,对多种病原微生物均有抗菌活性,对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌(包括麻风分枝杆菌等)在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化,成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平,水解后形成无活性的代谢物由尿排出。血胆红素升高也可能是利福平与胆红素竞争排泄的结果。洗胃后给予活性炭糊,以吸收胃肠道内残余的利福平。静脉输液并给予利尿药,促进药物的排泄,并予对症和支持疗法。