单次口服重酒石酸利斯的明3mg,绝大部分(96%)能够迅速吸收,血浆峰浓度为(4.88±3 ﹒。26)小时,半衰期为(0.85±0 ﹒.115)小时,绝对生物利用度为35.5%,随剂量的增加而增加。该药与血浆蛋白结合约40%,易于通过血脑屏障,主要通过胆碱酯酶代谢,代谢物对于胆碱酯酶的抑制作用不足原药的10%。其与乙酰胆碱酯酶结合形成氨基甲酰化复合物,能够抑制乙酰胆碱酯酶活性达10小时,从而阻止乙酰胆碱水解,提高脑内的乙酰胆碱递质的浓度,促进乙酰胆碱能神经的传导。常见恶心、呕吐、腹泻等消化道反应和眩晕、头痛、体重下降等,女性患者多见,多发生在增加剂量的过程中,继续服用一段时间后可消失。
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