本品口服吸收良好,但血浆浓度很低或无法检测,药代动力学研究主要测定其活性代谢产物卡瑞斯汀(carebastine)。本品口服后1~2小时起效,T max为2.6~5.7小时,可维持24小时,血浆蛋白结合率为95%以上。血清半衰期为13.8~15.3小时。本品口服具有广泛的首过效应,不蓄积。66%的代谢产物从尿液排出,在肾功能不全的患者,本品的消除半衰期可延长至23~36小时,在肝脏功能不全的患者,消除半衰期可延长至27小时。本品较少或不透过血‐脑脊液屏障。临床治疗慢性荨麻疹长期疗效与阿司咪唑、特非那定(120mg/d)或酮替酚(2mg/d)相同,但阿司咪唑(10mg)开始减轻症状更有效。
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