[治疗]氟尿嘧啶Fluorouracil

5‐FU在体内对多种移植性肿瘤，如L1210、L615白血病、Ca755腺癌、S180肉瘤等均有明显的抗肿瘤作用。5‐FU在体内先转变为氟尿嘧啶核苷（5‐FUR）及氟尿嘧啶脱氧核苷（5‐FUdR），它们进一步转变为相应的一，二，三磷酸核苷和脱氧核苷（5‐FUdRP）。5‐FUdRP可抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶（thmidylate syn — thetase，TS）活力，从而阻断尿嘧啶脱氧核苷酸（dUMP）甲基化，形成胸腺嘧啶脱氧核苷酸（dTMP），产生“无胸腺嘧啶死亡（thymihe — 1ess death）”，使细胞增殖停止于S期（DNA合成期）而死亡。5‐FU在体内还可代谢为三磷酸氟尿嘧啶，并以伪代谢物的身份参与RNA的合成，从而干扰RNA的正常生理功能。