阿戈美拉汀是第一个针对生物节律紊乱的抗抑郁药,是褪黑激素MT1和MT2受体的激动剂,及5 - HT2C受体的拮抗剂,对5 - HT1A和5 - HT2B受体也具有一定亲和力。通过对MT1 / MT2和5 - HT2C受体的互补和协同作用,重新同步化昼夜节律、增强额叶皮质的多巴胺能和去甲肾上腺素能神经传导、诱导神经发生等,在细胞水平上针对抑郁症的发病机制改善抑郁症状,同时还有利于改善焦虑、睡眠和性功能症状。目前尚未发现阿戈美拉汀与锂盐、苯二氮类、帕罗西汀、氟康唑及茶碱类等药物存在相互作用。