空腹一次服本品(细晶)400mg,血药峰浓度约为16.8 μ g/ml。本品在体内分布广,尤其肝组织中分布最多,其次为肾,其他组织中亦有较高浓度,不易透过血‐脑脊液屏障。主要在肝内酯酶作用下去乙酰化,成为25‐去乙酰利福平。后者在肝脏内去乙酰化比利福平慢,其蛋白结合率显著降低,它水解后形成无活性的3‐甲酰利福霉素。利福喷汀为半合成广谱杀菌剂,体外对结核杆菌有很强的抗菌活性,最低抑菌浓度(MIC)为0.12~0.25mg/L,比利福平强2~10倍。抗菌谱性质与利福平相同,对结核杆菌、麻风杆菌、金黄色葡萄球菌、某些病毒、衣原体等微生物有抗菌作用,与利福平有完全的交叉耐药性。
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