一般来说,核受体对UGT的转录调控分为3个步骤:①配体(生理性物质、药物或环境毒素)进入细胞后与核受体结合,核受体分子构象变化,由无活性型转变为有活性型。激活的核受体在细胞核内与RXR形成二聚体.二聚体结合到靶基因UGT启动子的外源化合物反应元件(xeno biotic response elements, XRE)上发挥转录调节作用。研究[ 50,51 ]发现,静息状态的CAR存在于胞浆中,当细胞接触了苯巴比妥或苯巴比妥样诱导剂后,通过去磷酸化调节使CAR转位至细胞核,CAR和RXR形成异二聚体,结合到专门的DNA位点— — —反应元件(response elements,REs),即苯巴比妥反应增强子(PBREMs)。1)对UGT在组织和器官中的水平也起调节作用。
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