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3﹒1﹒2 核受体对UGT的诱导

一般来说,核受体对UGT的转录调控分为3个步骤:①配体(生理性物质、药物或环境毒素)进入细胞后与核受体结合,核受体分子构象变化,由无活性型转变为有活性型。激活的核受体在细胞核内与RXR形成二聚体.二聚体结合到靶基因UGT启动子的外源化合物反应元件(xeno biotic response elements, XRE)上发挥转录调节作用。研究[ 50,51 ]发现,静息状态的CAR存在于胞浆中,当细胞接触了苯巴比妥或苯巴比妥样诱导剂后,通过去磷酸化调节使CAR转位至细胞核,CAR和RXR形成异二聚体,结合到专门的DNA位点— — —反应元件(response elements,REs),即苯巴比妥反应增强子(PBREMs)。1)对UGT在组织和器官中的水平也起调节作用。

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——《药物相互作用基础与临床》
书名:《药物相互作用基础与临床》
栏目:药物相互作用基础与临床 > 上篇基础理论 > 第2章 代谢性药物相互作用 > 3 Ⅱ相结合酶介导的药物相互作用 > 3﹒1 尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)
作者:刘治军 韩红蕾
参编:汤光,傅得兴,金有豫,陈乃宏,胡欣
页码:39-41
版本:1
出版时间:2009-11-01
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