雌二醇为体内主要由卵巢成熟滤泡分泌的一种天然雌激素,能促进和调节女性器官及副性征的正常发育。本药经胃肠道和皮肤黏膜吸收,口服易被破坏,在肝脏被迅速代谢为雌酮及其结合物,使血中雌酮水平高于雌二醇。停药后24h,血清雌二醇水平即恢复至给药前水平。本药的戊酸酯口服生物利用度为3%~5%,吸收迅速,在体内水解为雌二醇,血中雌二醇于服药后3h达峰值浓度,6~8h后出现第二高峰,提示有肠肝循环。常见恶心、食欲不佳、腹部绞痛或腹胀、踝部及足背水肿、乳房胀痛或肿胀及体重增加或减少,但常在持续用药后减少。本药可降低抗高血压药和他莫昔芬的疗效。
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