胆汁酸是胆固醇的最终代谢产物,在肝中生成,由胆汁排入肠道,参与脂肪和胆固醇的吸收。再吸收的胆汁酸一方面被再利用,另一方面又可抑制肝内胆固醇向胆汁酸代谢转化。某些强碱性阴离子树脂可与胆汁酸结合,阻止胆汁酸的肠肝循环。由于这些树脂不被吸收,可使络合的胆汁酸随粪便排出,使胆汁酸的排出量增加3~15倍,使得肝脏将更多的胆固醇代谢为胆汁酸,体内胆固醇被消耗,而胆汁酸被结合后,还影响了食物中胆固醇的吸收,导致总胆固醇、LDL胆固醇水平的降低,提高HDL胆固醇/LDL胆固醇的比值。