一、环氧化酶‐2 选择性抑制剂

美洛昔康为酸性烯醇碳氧酰胺的衍生物，与传统的NSAI Ds不同，本品对COX‐2的选择性较强，是吡洛昔康的100倍。与其他选择性差的NSAI Ds相比，病人对本品更易于耐受和安全。主要用于类风湿性关节炎和骨关节炎，疗效较好，不良反应少。口服美洛昔康吸收迅速、完全，生物利用度89%，5～6小时达血药高峰。血浆蛋白结合率大于99.5%，半衰期20小时。在肝脏代谢，50%从尿中排出，一部分出现在粪中。萘丁美酮对COX‐2具有选择性抑制作用，以非酸性前体药物的方式吸收，在肝内转化为活性代谢产物，不良反应少而轻。动物实验证实，其抗炎活性与吲哚美辛等传统NSAI Ds相当，但其不良反应发生率低。图24‐10 SC‐58635的化学结构。