为叶酸衍生物,具有活性碳原子,可减轻甲氨蝶呤的毒性,保护正常细胞功能。同时具有刺激白细胞生长成熟的作用,改善巨幼红细胞性贫血的血象。静脉滴注,剂量为甲氨蝶呤的1%~1.5%,在静脉滴注甲氨蝶呤后2~6小时开始给药,每次不超过12mg,间隔3~6小时后再次给予相同剂量,直至72小时,或甲氨蝶呤血药浓度下降至10 - 8mol/L时为止。必须在使用甲氨蝶呤4小时之内给予本品,否则无效。