口服后90%以上被吸收,但首过效应强,生物利用度低,约20%~35%。口服后1~2小时起效,2~3小时血药浓度达峰值,3~4小时达最大效应作用,持续6小时。主要在肝内代谢,口服后经首过效应后仅20%~35%进入血循环,故口服量需是静注量的10倍才能达到同等血药浓度。主要经肾排泄,代谢产物在24小时内排出50%,5天内排出70%,原形药为3%,约9%~16%经消化道以粪便清除。半衰期为6~12小时,因受活性代谢物的影响,有效血药浓度波动范围较大(约为80~400 μ g/ml)。4 ﹒本药可降低地高辛的肾脏清除,增加地高辛的血药浓度,长期服用可使地高辛血药浓度增加50%~75%。
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