多巴胺是脑中的一种神经递质,帕金森病患者脑基底神经节中多巴胺含量不足。左旋多巴是多巴胺生物合成的中间产物,是多巴胺前体,在芳香族L-氨基酸脱羧酶的作用下生成多巴胺。左旋多巴可以通过血-脑脊液屏障,而多巴胺本身则不能,因此左旋多巴被用作前药来增加多巴胺水平。给药后,左旋多巴在脑外以及大脑组织中发生快速脱羧反应生成多巴胺,使得大多数左旋多巴不能到达基底神经节,而外周产生的多巴胺常会引起不良反应。因此,抑制脑外组织中左旋多巴的脱羧反应是十分必要的。空腹后1~2小时血药浓度达峰值,左旋多巴吸收后可分布于体内各种组织,通过饱和转运系统穿过血-脑脊液屏障,进入脑内转化成多巴胺而发挥作用。
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