为第一个含有巯基的口服血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI),能阻止血管紧张素Ⅰ转换为具有强烈加压活性的血管紧张素Ⅱ,从而阻断对醛固酮的刺激,减少其分泌。醛固酮的减少,使水钠潴留减少,也加强降压作用,除了有确切的降压疗效之外,卡托普利可显著降低高血压患者的病残率和死亡率,提高存活率并改善其生活质量,且比传统药物更有效地减少致死性心血管事件的发生率,显著降低高血压患者并发糖尿病的危险。卡托普利与硝酸酯类(如硝酸甘油、消心痛、硝酸戊四醇酯等)合用通过负性变时性作用使心率减慢,抵消硝酸酯类反射性心率加快,对改善心衰者的血流动力学和调整心率方面起协同作用。
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