典型的镇痛药为阿片生物碱类(吗啡、可待因)与人工合成品(哌替啶、阿法罗定、芬太尼、美沙酮等)。其镇痛作用为吗啡的1/12,镇咳作用为其1/4,成瘾性也弱于吗啡。镇痛作用起效快,维持时间短,主要用于小手术止痛及泌尿外科器械检查。主要激动κ、σ受体,但拮抗μ受体,成瘾性很小,其镇痛效力为吗啡的1/3,呼吸抑制为吗啡的1/2,口服后作用持续5小时以上。镇痛作用弱于哌替啶,强于解热镇痛药,对于慢性持续性钝痛效果好。是阿片受体拮抗剂,其本身无明显药理效应及毒性。对吗啡急性中毒者,可解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状,使昏迷患者迅速复苏。纳曲酮口服生物利用度较高,作用维持时间较长,可用于防止戒毒后复吸。
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