[速览]西罗莫司〔医保（乙）〕 Sirolimus〔I〕

它进入细胞后与胞浆内FK结合蛋白（FKBP)结合，生成西罗莫司-FKBP免疫抑制复合物。该复合物抑制哺乳动物的西罗莫司靶点（m TO R)，即抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶活性，使40S核糖体蛋白S6不能磷酸化，从而抑制蛋白质合成，阻止了细胞因子活化的T细胞的增殖，即抑制细胞周期由G1期向S期转变，阻止B细胞的G0期。约40%西罗莫司与血浆蛋白结合。尽管一些代谢物仍具活性，但90%的免疫抑制作用是由西罗莫司本身引起的。涂西罗莫司的血管内洗脱支架用于减少冠状动脉支架置入术后再狭窄的发生。