‐内酰胺类抗生素是通过干扰细菌细胞壁肽聚糖的合成而显杀菌作用。‐内酰胺类抗生素与天然D‐丙氨酰‐D‐丙氨酸的结构类似,他们可以和PBPs活性位点通过共价键结合,抑制转肽酶活性,从而阻止了肽聚糖的合成,导致细胞壁缺损,引起细菌细胞死亡。同是β‐内酰胺类抗生素的青霉素、头孢菌素和碳青霉烯类,对各种亚型的PBPs亲和力是不同的,如青霉素与肺炎链球菌的PBPs亲和力较强,而碳青霉烯类对流感嗜血杆菌和大肠埃希菌等革兰阴性菌的PBP‐2和PBP‐3亲和力较强。主动外排系统加强:这是细菌固有耐药和多重耐药的重要机制之一,目前已在研究抑制该系统的抗菌新药。
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