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四、兴奋性氨基酸拮抗剂

脑缺血及再灌注使大量谷氨酸释放到细胞间隙中,与NMDA受体、AMPA受体、KA受体、代谢性受体结合,导致除极及神经兴奋,促进Na +、Cl -、水和Ca2 +内流,导致细胞死亡和凋亡。药物通过抑制氨基酸释放或拮抗其受体,而减轻其引起的兴奋毒性,保护神经细胞。由于离子型谷氨酸受体拮抗剂在发挥治疗作用的同时也干扰了谷氨酸的正常传递,并抑制即早基因和热休克蛋白的产生,因而决定了此类的大多数药物具有不良反应大的缺点,使这些药物至今未用于临床治疗。0)和mGlu5受体激动剂(R,S)‐2‐氯‐5‐间羟苯甘氨酸(CHPG)在大鼠的局部脑缺血模型中具有神经保护作用。

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——《神经药理学》
书名:《神经药理学》
栏目:神经药理学 > 下篇 神经精神疾病治疗药物(各论) > 第三十章 脑缺血的分子机制和药物治疗进展 > 第八节 脑缺血损伤治疗药物研究进展
作者:张均田 张庆柱 张永祥
参编:金国章,卢圣栋,池志强,米卫东,孙兰
页码:690-691
版本:1
出版时间:2008-01-01
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