[速览]依维莫司 Everolimus

本品是西罗莫司衍生物，与西罗莫司相似，通过与细胞中的FK结合蛋白（FKBP)结合，抑制T淋巴细胞增殖以及抑制细胞因子的信号转导而发挥免疫抑制作用。与环孢素以及他克莫司之间有协同作用。亦可抑制血管内皮细胞增殖。涂依维莫司的洗脱支架用于减少冠状动脉支架置入术后再狭窄的发生。其他常见不良反应有高脂血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、高血压、囊性淋巴管瘤、静脉血栓形成以及胃肠道不适。维拉帕米、环孢素通过抑制P-糖蛋白(P-gp)的转运外排,可增加本品口服生物利用度。抑制肝药酶CYP3A4的药物,如酮康唑、氟康唑、咪康唑、红霉素、克拉霉素、地西泮、维拉帕米等可增加本品血药浓度。