[治疗]4　受体学说及药物-受体的相互作用

1878年Langley首次提出受体的概念。占领学说( occupation theory )认为受体必须与药物结合才能被激活而产生效应，而且其效应的强度与药物所占领的受体数量成正比，即全部受体被占领时可产生最大效应，而占领50%受体时所产生的效应就是最大效应的一半。只有亲和力而没有内在活性的药物，虽可与受体结合，但不能激动受体，故不产生效应，而且还可能影响其他能激动受体的药物与受体的结合。拮抗药浓度过高、作用过强或长期阻断受体，受体数目可增加，称为上增性或向上性调节。