第四节 影响局麻药作用的因素

局麻药的理化性质可影响其麻醉性能，较为重要的是离解常数、脂溶性和血浆蛋白结合率。局麻药注入体内后，一部分呈游离状态而起麻醉作用，另一部分与局部组织的蛋白结合，或吸收入血与血浆蛋白结合，结合状态的药物将暂时失去药理活性。局麻药的血浆蛋白结合率与作用时间有密切关系，结合率愈高，作用时间愈长。加入肾上腺素神经阻滞时间可延长30%～50%，但对于长效局麻药（如布比卡因），延长麻醉作用时间的效应有限。近年来，局麻药中混用中枢α 2肾上腺受体激动剂可乐定（clonidine）用于椎管内麻醉或口服用药，不仅可以直接抑制痛觉在脊髓中的传导，而且可明显地减少局麻药的血药浓度。