[速览]酮替芬〔药典（二）；医保（乙）〕 Ketotifen

R06AX17常用其富马酸盐，为类白色结晶性粉末。在甲醇中溶解，在水或乙醇中微溶，在丙酮或氯仿中极微溶解。其特点是兼具有很强的组胺H 1受体拮抗作用和抑制过敏反应介质释放的作用。其抗组胺作用约为氯苯那敏的10倍，且具长效。另一方面，不仅抑制支气管周围黏膜下肥大细胞释放组胺、慢反应物质，而且也抑制血液中嗜酸性粒细胞释放组胺、慢反应物质等，产生很强的抗过敏作用，较色甘酸钠强。在人体，不仅能阻抑Ⅰ型变态反应中肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放组胺、慢反应物质等反应介质，在Ⅲ型变态反应中对中性粒细胞也有作用。酒精及镇静催眠药可增加酮替芬的中枢抑制作用,应避免合用。酮替芬抑制齐多夫定在肝内的代谢,应避免合用。