本品为表鬼臼毒的半合成衍生物,化学名为4-O-去甲基-1-O(4,6-O-2-噻吩甲叉-β-D-吡喃葡萄糖苷)表鬼臼毒。主要作用机制与依托泊苷一样是作用于DN A拓扑异构酶Ⅱ,导致双链或单链破坏使细胞不能通过S期,停于晚S期或早G 2期。清除率为(。只有不足10%由尿中以原形排出,大部由胆汁中与葡萄糖醛酸或硫酸盐结合形式排出。苯妥英和苯巴比妥显著提高本品的清除率,作用的结果降低了抗肿瘤药物的全身暴露,可能降低疗效,接受这些药物的患者可能需要提高剂量以保证有相当的暴露。有报道使用环孢素和本品,使本品清除率下降,终末半衰期、血浆峰浓度和毒性上升。注射用替尼泊苷:每支50mg。
……