[治疗]［咖啡因（咖啡碱）—口服避孕药］3 Caffeine—OralContraceptiveAgents

要点9名应用口服避孕药的妇女与9名未用者相比，单剂咖啡因的总血浆清除率降低，清除半衰期延长。何以会出现咖啡因清除半衰期的延长，目前的解释是，口服避孕药中所含的雌激素自身的代谢也有CYP3A4的参与，故可竞争性抑制咖啡因经CYP3A4的代谢。建议同时应用咖啡因（或其他甲基黄嘌呤类衍生物）和口服避孕药（或其他雌激素类）期间，有可能发生两种情况。如果发生中枢神经系统兴奋等不良反应，应将咖啡因减量。在这种情况下，应据情上调咖啡因（或其他甲基黄嘌呤衍生物）的剂量（雌激素通过诱导肝药酶从而使咖啡因代谢的加速是否会抵消因其竞争性抑制所造成的代谢减慢，也许存在明显的个体差异）。