[治疗]甲氨蝶呤（氨甲蝶呤，氨甲叶酸，安克生，Methotrexate，Amethopterin，Emthexate，Methotrexat）

动静脉注射后1～4小时在血浆中达高峰。血浆蛋白结合率约50%。高浓度时可通过被动扩散使进入细胞内达到10 － 7mol／L以上的有效浓度。本品主要经肝脏和部分胃肠道细菌代谢，主要经肾脏排泄，少量自粪中排出。药物可在肝、肾，胸腹腔积液中潴留数周，易引起严重毒性。甲氨蝶呤可与二氢叶酸还原酶牢固结合而抑制其作用，使二氢叶酸不能还原成有活性的四氢叶酸，使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成受阻，导致DNA合成受抑。高剂量甲氨蝶呤用于骨肉瘤的治疗。水杨酸类、碘胺类、四环素、氯霉素、噻嗪类药等与甲氨蝶呤竞争结合血浆蛋白，故合用时可增加本药毒性。糖皮质激素可升高甲氨蝶呤血药浓度而加重毒性反应。