白色或微黄色结晶性粉末,味苦。难溶于水,易溶于有机溶剂。肾上腺中含有丰富的胆固醇,是合成皮质激素的直接原料,它在裂解酶的催化作用下转变为孕烯醇酮,再经一系列酶的作用生成皮质醇、醛固酮和性激素。AG主要阻滞肾上腺中的胆固醇转变为孕烯醇酮,从而抑制肾上腺皮质中甾体激素的生物合成。绝经后妇女的雌激素主要由雄激素的前体雄烯二酮在脂肪、肌肉和肝脏中经芳香化转变而来。垂体后叶分泌的ACTH能对抗AG抑制肾上腺皮质激素合成的作用,所以,使用AG时应合用氢化可的松,以阻滞ACTH的这种作用。临床应用主要用于绝经后或去势后的晚期乳腺癌,对骨转移者疗效较好,对雌激素受体阳性者有效率可达50%~60%。片剂:0.25g。
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