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[治疗]38﹒1药物发现[1]

1974年,Sandoz公司在对新化合物的例行筛选中发现,在制备中枢合成神经兴奋剂衍生物时水解螺[(1,2‐二氢‐2‐萘酚)‐1,3 ′‐(1 ′‐甲基‐4 ′‐苯基哌啶)]得到的副产物萘替芬(Naftifine)具有强效广谱抗真菌活性。保持(2E)‐壬‐2‐烯‐4‐炔侧链中2‐烯‐4‐炔部分不变,考察支链对活性的影响,发现口服活性随支链数增加按正丁基、仲丁基、叔丁基顺序活性依次增加,其中活性最高的叔丁基衍生物即特比萘芬于1991年作为口服抗真菌药物上市。

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——《药物发现与合成途径》
书名:《药物发现与合成途径》
栏目:药物发现与合成途径 > 38盐酸特比萘芬Terbinafine Hydrochloride
作者:陈芬儿
参编:
页码:507-508
版本:1
出版时间:2010-12-01
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