口服吸收完全,生物利用度50%,15~60分钟起效,3小时达血药峰浓度,作用可维持4~6小时。半衰期4~7小时。由肝脏代谢,大部分水解生成二苯基甲醇,然后再与葡萄糖醛酸结合,经尿、粪便、汗液排出,也可随乳汁排泄,24小时内大部分药物从尿中排出(仅少量为原形药)。能对抗组胺对血管、胃肠道和支气管平滑肌的作用,但不能拮抗组胺的胃液分泌作用,为H1拮抗剂,可消除各种过敏症状。超量应用急性中毒时,可致嗜睡、精神错乱、恶心、呕吐、肌颤、心悸、视力模糊、瞳孔扩大、惊厥、虚脱,甚至死亡。乳膏剂:20g。
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