曲唑酮经口服后易吸收,空腹服用的达峰时间约为1h,进食后服用的达峰时间约为2h。曲唑酮的血浆蛋白结合率为89%~95%。细胞色素P4502D6和3A微粒体酶系统参与曲唑酮的代谢。P4503A酶的抑制剂(酮康唑、利托那韦和印地那韦)可抑制曲唑酮的代谢和清除,酮康唑则抑制m‐氯苯基哌嗪的形成而影响曲唑酮的药代动力学。曲唑酮的血浓度在老年患者中,有效的患者反而较无效的患者更低而难以解释。另1项11例老年患者的研究发现,曲唑酮的稳态血浓度与临床疗效并不相关。