本品口服后经胃肠道粘膜吸收,主要分布于血流丰富的组织和器官(如骨骼肌、肝、肾、肠道、肺、脾等)。血药浓度达峰时间较长,一般为服后2~3小时,峰浓度稍低。血浆清除半衰期约3.5~5小时,主要在肝内分解,约60%~70%与葡萄糖醛酸酶结合,10%变为去甲吗啡,20%为游离型。通过肾脏以吗啡‐3‐葡萄糖醛酸化物形式排泄,少量经胆汁排泄,进入肝肠循环。成人每间隔12小时服用一次,用药剂量应根据疼痛程度、年龄以及服用镇痛药史来决定,个体间存在较大差异,因此本品无标准剂量,只要使疼痛缓解,所用剂量就是正确的。止痛药物的应用应遵循止痛药的用药原则,按WHO三阶梯止痛方案治疗癌痛。
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