仅静脉注射有效,入血后迅速分解,血浆半衰期15~30分钟,脂溶性强,可通过血脑屏障,脑脊液中浓度为血浆的50%~70%。60%代谢产物主要经肾脏排泄(原药形式不到1%),由于与血浆蛋白结合后缓慢释放,故作用持久,也能产生延迟性毒性。为亚硝脲类抗肿瘤药,进入体内后经OH -离子作用形成异氰酸盐和重氮氢氧化物,前者抑制DNA聚合酶,抑制DNA修复和RNA合成,后者生成正碳离子使大分子烷化,本药为周期非特异性药物,对各期细胞均有作用,但对GS过渡期作用最强。与其他药物联用对恶性黑色素瘤,多发性骨髓瘤,胃肠道肿瘤,肺癌均有一定疗效。2 ﹒消化系统恶心、呕吐,食欲下降,大剂量可出现肝功能损害,可出现黄疸,腹泻,肝坏死。
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