复方醋酸甲地孕酮是由醋酸甲地孕酮和炔雌醇组成的复方制剂。醋酸甲地孕酮于1968年由林格拉合成。中国、美国、英国等国家药典均已收载。炔雌醇于1938年由英霍夫特,在美国合成。70年代我国开始生产。醋酸甲地孕酮为白色或类白色结晶性粉末,无臭无味。醋酸甲地孕酮片剂口服易吸收,主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合,大部分以结合物形式从尿中排出。炔雌醇体内过程参见复方炔诺酮。甲地孕酮通过负反馈机制,抑制垂体促黄体生成激素释放,使黄体生成素减少,阻碍卵子成熟并抑制排卵,炔雌醇通过负反馈机制,抑制丘脑下部释放激素,从而减少促卵泡激素的分泌,使卵泡生长和成熟过程受到抑制。
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