要点对8名受试者进行的研究表明,戊巴比妥可使口服美托洛尔的血浓度和生物利用度降低30%。根据肝药酶诱导机制推测,美托洛尔和其他巴比妥类(异戊巴比妥、仲丁巴比妥、司可巴比妥等)之间可发生类似相互影响。机制据报道,戊巴比妥和苯巴比妥一样,可诱导肝药酶(包括CYP1A2以及CYP2C和3A亚家族),而美托洛尔的氧化代谢可能类似于普萘洛尔,即由CYP2D6和CYP1A2负责。因此认为,戊巴比妥通过诱导CYP1A2从而促进美托洛尔的代谢是该影响的机制。建议在长期(超过10天)应用戊巴比妥治疗期间,美托洛尔的口服量可据情增加。巴比妥类并不改变静脉给予的β受体阻断药的生物利用度。
……