[文献资料]第四节　苯二氮受体阻断药———氟马西尼

氟马西尼（ flumazenil ）为咪唑并苯二氮类化合物，能与苯二氮受体特异位点结合。动物实验显示，无论静脉注射、腹腔注射、口服或脑室内微注射，均能有效竞争性拮抗苯二氮类药物（如地西泮、咪达唑仑等）和β -咔啉衍生物的中枢效应。临床试验中亦已证明静脉注射或口服氟马西尼能拮抗地西泮、氟硝西泮和咪达唑仑等的多种药理作用，但氟马西尼对巴比妥类和三环类药物过量引起的中枢抑制无对抗作用。静脉注射后5 ～ 8分钟脑脊液中浓度达峰值，血浆蛋白结合率为40% ～ 50% ，几乎全部在肝内代谢为无活性产物， t1 / 2平均为1小时，肝硬化患者口服生物利用度提高， t1 / 2延长。催眠， 25mg ，睡前服。