吗替麦考酚酯为霉酚酸(mycophenolicacid,MPA)的2‐乙基酯类衍生物,霉酚酸是青霉菌产生的抗真菌、抗肿瘤和免疫抑制抗生素。口服吸收后在体内水解转化为活性代谢物MPA。服药后1~3小时MPA达血药峰浓度,与食物同服使MPA浓度下降40%,故应空腹服药。本品为MPA的前体,MPA是高效、选择性、非竞争性次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPH)抑制剂,该酶为鸟嘌呤核苷酸合成时所必需,尤其对淋巴细胞所需的鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径更重要,阻断淋巴细胞内鸟嘌呤核苷酸的合成,抑制T和B淋巴细胞的增殖反应。本品应与环孢素和肾上腺皮质激素联合应用。
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