临床证据:Kajosaari等[ 1 ]设计了一个12例健康受试者的随机交叉对照试验,研究CYP3A4抑制剂泰利霉素对瑞格列奈(CYP3A4和CYP2C8底物)药动学的影响。结果发现,与安慰剂相比,合用泰利霉素使瑞格列奈的Cmax升至138%,AUC0~infinity增至177%,泰利霉素使代谢物M1的AUC0~infinity与原形药物的比值减少了68%。