[治疗]第三节 其他Cyclins／CDKs 抑制剂

UCN‐01是星型孢菌素（Staurosporine）的7‐羟基类似物［ 15 ］，是PKC的一个选择性抑制剂。结构式如图12‐2。在T细胞白血病和其他细胞株上，UCN‐01 24h处理不可逆的抑制细胞生长，阻抑细胞于G1期，3～12h处理即出现凋亡的特征，揭示了除PKC之外还与CDK1和2的活性有关。Wang等证明在抑制CDC2和CDK2激酶活性的同时，G2期细胞减少，亚二倍体DNA含量的细胞数量上升，与凋亡的诱导相一致。剂量限制性毒性是贫血、高血糖及肺毒性。NCI计划将UCN‐01和以DNA为作用对象的药物、抗代谢药物等联合用药。