注射剂:200mg。本品为甲氨蝶呤的二氯衍生物,对二氯还原酶具有很强的抑制作用,其作用比甲氨蝶呤强3~4倍,对移植性L1210白血病的小鼠治疗指数要比MTX高4~5倍,而毒性仅为甲氨蝶呤的1/100~1/50。本品体内代谢与甲氨蝶呤类似,其特点是在肝内解毒迅速,作为肿瘤区域动脉插管注药,局部疗效较好且全身毒性较低。临床常用于不能手术或转移的肺癌病人,有效率可达9%。肝动脉插管给药可治疗肝纤维肉瘤。本品主要用于头颈部癌的治疗,作用优于甲氨蝶呤,且毒性较低。白细胞和血小板均减少。肝肾功能不全者慎用。
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