小剂量可阻断中枢的5‐HT 2受体,大剂量阻断多巴胺D 2受体,利培酮也能与α 1肾上腺素能受体结合,并且以较低的亲和力与H 1组胺能受体和α 2肾上腺素能受体结合。在体内部分代谢成9‐羟基利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。在体内可迅速分布,其分布容积为1~2L/kg,血浆蛋白结合率为90%,9‐羟基利培酮的血浆蛋白结合率为77%,利培酮1~5天内达到稳态血药浓度,9‐羟基利培酮为5~6天。主要在肝脏代谢,主要的代谢酶为CYP2D6,如同时服用CYP2D6酶抑制剂,则可引起利培酮的血药浓度升高,使不良反应增多,对肝功能不全患者,利培酮的游离部分增加,作用会增加。
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